12月8日，国家药品监督管理局网站显示，默克c-Met抑制剂特泊替尼片（Tepotinib，拓得康）的上市申请获得批准，用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
受体酪氨酸激酶MET基因，全称为间质表皮转化因子（MET），又被称为细胞间质表皮转化因子(c-Met)。MET基因第14号外显子（MET ex14）跳跃突变占NSCLC病例的3%-4%，这种侵袭性肺癌患者通常是老年人，预后较差。基于此，临床迫切需要能够产生持久抗肿瘤活性的创新靶向疗法，来改善此类患者的生活治疗。
Tepotinib由默克自主研发，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号传导。该药物最早于2020年3月在日本获批上市，也是全球首个获得监管部门批准用于治疗MET基因突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的口服c-Met抑制剂。
2021年2月，Tepotinib通过优先审评获FDA加速批准上市，用于治疗MET ex14跳跃突变的转移性NSCLC成人患者，无论这些患者之前是否已接受过治疗。Tepotinib成为了首款FDA批准的每日1次口服c-Met抑制剂。
此次药监局的批准是基于一项多中心、多队列、单臂、非随机、开放标签的关键II期临床研究 —— VISION研究，旨在评估特泊替尼作为单一疗法治疗携带METex14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者的有效性和安全性。VISION研究是目前在携带METex14跳跃突变的NSCLC患者中开展的最大规模前瞻性且唯一证实通过液体活检或组织活检均可指导治疗的临床研究。
结果显示，特泊替尼在初治的组织活检阳性患者（n=111）中的客观缓解率（ORR）为58.6%，中位无进展生存期（mPFS）为15.9个月，中位总生存期（mOS）为29.7个月；在经治组织活检阳性患者（n=97）中的ORR为49.5 % ，mPFS为11.5个月，mOS为20.4个月。对于初治和经治的患者，特泊替尼的中位缓解持续时间（mDOR）分别为46.4个月和12.6个月。
和黄医药的赛沃替尼是国内首个c-Met抑制剂，于2021年6月获国家药监局附条件批准上市，用于治疗含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有MET ex14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
此外，海和药业c-Met抑制剂谷美替尼也于2023年3月获批上市，用于治疗NSCLC。
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